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Search Results for " inositol requiring enzyme 1 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TQ0076	KIRA6	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
T12071	MKC9989	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	MKC9989 是一种羟基芳基醛 (HAA) 的抑制剂，抑制 IRE1α的 IC50值在 0.23 到 44 μM 之间。
TQ0101	MKC3946	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂，可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制，可用于癌症研究。
T3654	APY29	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
T6681	STF-083010 STF083010	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。
T11488	GSK2850163	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
T15594	MKC8866	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
T11762L	Kira8 AMG-18	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。
T9349	IXA4	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
T9564	IRE1α kinase-IN-1	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
T7483	6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛,NSC95682	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂，其 IC50值为 0.08 μM。
T0374L	Sunitinib 苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248	Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
T0374	Sunitinib Malate 苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib	Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
T9848	GSK2850163 (S enantiomer)	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
T83857	Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a,Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a,sEH PROTAC 1a
	Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术，通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解，特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM)，相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解，并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接，表明能减少ER应激。

化合物

Cat.No: TQ0076

Target: IRE1

Cat.No: T12071

Target: IRE1

Cat.No: TQ0101

Target: IRE1

Cat.No: T3654

Target: IRE1

Cat.No: T6681

Synonym: STF083010

Target: IRE1

Cat.No: T11488

Target: IRE1

Cat.No: T15594

Target: IRE1

Cat.No: T11762L

Synonym: AMG-18

Target: IRE1

Cat.No: T9349

Target: IRE1

IRE1α kinase-IN-1

Cat.No: T9564

Target: IRE1

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Cat.No: T7483

Synonym: 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛,NSC95682

Target: IRE1

Cat.No: T0374L

Synonym: 苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248

Target: Apoptosis, Mitophagy, VEGFR, FLT, IRE1, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Sunitinib Malate

Cat.No: T0374

Synonym: 苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib

Target: Apoptosis, Mitophagy, VEGFR, FLT, IRE1, PDGFR, c-Kit, Autophagy

GSK2850163 (S enantiomer)

Cat.No: T9848

Target: IRE1

Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

Cat.No: T83857

Synonym: sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a,Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a,sEH PROTAC 1a

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T17143	Toyocamycin 丰加霉素,Vengicide	Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others
	Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

天然产物

Cat.No: T17143

Synonym: 丰加霉素,Vengicide

Target: Apoptosis, Others, IRE1, Antibiotic, Antifungal

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